Эстролет (таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг N30 контурная ячейковая упаковка) Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО - Россия в аптеках города Алапаевска

В аптеках города предложений по цене от 0-00 до 0-00 руб.

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
Лекарственная форма	Дозировка	Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2.5 мг	2 года	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
таблетки покрытые пленочной оболочкой	2.5 мг	(10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные (10) - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные (10) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (100) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (30) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (60) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные (90) - флаконы полимерные (1) - пачки картонные

Сведения о стадиях производства:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	ОАО 'Фармстандарт-Уфимский витаминный завод'	Россия
2	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Общество с ограниченной ответственностью 'Натива'	Россия
3	Производитель фармацевтической субстанции (Летрозол)	Общество с ограниченной ответственностью 'Натива'	Россия

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

ЭСТРОЛЕТ

Торговое название препарата: Эстролет

Международное непатентованное название: летрозол (letrozol)

Химическое название: 4,4'-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен)дибензонитрил

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество

Летрозол 2,5 мг

Вспомогательные вещества

Алюмометасиликат магния 10 мг

Кроскармеллоза натрия 3 мг

Кремния диоксид коллоидный 3 мг

Магния стеарат 0,5 мг

Лудипресс 81 мг

в пересчете на компоненты:

Лактозы моногидрат 75,3 мг

Кросповидон 2,84 мг

Повидон 2,84 мг

Оболочка:

Опадрай II желтый 85F32733 5 мг

(спирт поливиниловый - 35,0 - 49,00 %, тальк - 9,80 - 25,00 %, макрогол 3350 - 7,35 - 35,20 %, титана диоксид и железа оксид желтый - 15,15 - 30,00 %)

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Код ATX: L02BG04

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 - 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %. Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола

в крови (Tmax) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Стах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Распределение

Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 %

(преимущественно с альбумином - 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87±0,47л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Летрозол выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени -через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры летрозола не изменяются.

При печеночной недостаточности средней степени (степень тяжести «В» по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95 % и Т1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению

• Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.

• Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.

• Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).

• Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

• Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

• Беременность, период грудного вскармливания.

• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет®' не требуется. Пациентки с нарушением функции печени и/или почек

При печеночной или почечной (клиренс креатинина >10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочное действие

Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко -менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (AJ1T), аспартатаминотрансферазы (ACT)); очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; нечасто - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение

сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, кашель.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -артралгия; часто - б

Важно

Цены и наличие препарата уточняйте по телефонам аптек.